迈吉宁(Trametinib)曲美替尼的注意事项,功效作用,不良反应

迈吉宁(Trametinib)曲美替尼的注意事项,功效作用,不良反应

迈吉宁是曲美替尼（Trametinib）的商品名，以下从注意事项、功效作用、不良反应三个方面为你介绍：

注意事项

特殊人群

• 孕妇：根据作用机制和动物研究结果，曲美替尼可能对胎儿造成伤害。在给予妊娠妇女时可能致胎儿危害，应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

• 哺乳期女性：目前尚不明确曲美替尼是否会经人乳汁分泌。由于很多药物可经人乳汁分泌，且使用曲美替尼治疗期间可能会使哺乳期婴儿发生严重不良反应，因此建议哺乳期妇女在接受治疗时停止哺乳。

• 儿童：尚未确定曲美替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

• 老年患者：在老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别，无需根据年龄调整剂量。

用药监测

• 新原发性恶性病：当曲美替尼与达拉非尼联用可能发生皮肤和非皮肤原发性恶性病。在开始治疗前、治疗时，以及联合治疗终止后都应监视患者。

• 出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件，需监视出血体征和症状。

• 静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞，应密切关注相关症状。

• 心肌病：在接受曲美替尼与达拉非尼联用治疗前，治疗后 1 个月，其后每 2 至 3 个月评估 LVEF（左心室射血分数）。

• 眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。发生视网膜静脉阻塞 (RVO) 时永久终止曲美替尼。

• 间质性肺疾病 (ILD) ：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗 - 相关 ILD 和肺炎永久终止曲美替尼。

• 严重发热反应：当曲美替尼与达拉非尼联用时可能发生。

• 严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的 2 级、3 级和 4 级皮疹，若中断曲美替尼 3 周内不改善，则终止用药。

• 高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

• 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

功效作用

曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶 1（MEK1）和 MEK2 的可逆性抑制剂。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子，能促进细胞增殖。曲美替尼主要通过抑制 MEK 的活性，阻断 ERK 信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活。

临床上，曲美替尼单药或与达拉非尼联用，适用于 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤；也适用于 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌；还适用于 BRAF V600E 突变的、需要系统性治疗的成人和 12 岁及以上儿童的甲状腺未分化癌。

不良反应

• 单药使用：最常见不良反应（≥20%）包括皮疹、腹泻、淋巴水肿等。

• 与达拉非尼联用：最常见不良反应（≥20%）包括发热、畏寒、疲乏、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛、夜汗、食欲减低、便秘、肌痛等。