卡博替尼

卡博替尼的说明书：

基本信息

• 药品名称

• 通用名：卡博替尼

• 英文名：Cabozantinib

• 商品名：赛可瑞（Cabometyx）、科博瑞（Cometriq）

• 药物类型：西药，处方药

• 药物类别：多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂1

适应证1

• 治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

• 用于索坦治疗失败的晚期肾癌。

• 用于伴有 C-met 扩增的晚期非小细胞肺癌患者。

• 用于多吉美耐药后的肝癌患者。

• 用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

作用机制

卡博替尼能够抑制多个与肿瘤生长和转移相关的受体，具体包括 VEGFR（血管内皮生长因子受体）、MET 受体、AXL 受体、RET 受体等，通过抑制这些受体信号通路，阻止肿瘤的血管生成、生长和扩散。

制剂规格

• 卡博替尼胶囊：20 毫克；80 毫克。

• 卡博替尼片剂：20 毫克；40 毫克；60 毫克；80 毫克。

用法用量

• 推荐剂量

• 甲状腺髓样癌：140mg / 天（80mg 一剂，20mg 三剂）。

• 肾细胞癌、肝癌：60mg / 天。

• 服用方法：不能与食物同服，饭前至少 1h 或饭后至少 2h 后服用，胶囊应整个吞服，不能打开胶囊。不能同时服用抑制 CYP 酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或营养补充剂。

不良反应

• 致命性不良反应：出血、肺炎、败血症、瘘管、心搏骤停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。

• 临床试验中常见的不良反应：腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

• 其他不良反应：腹痛、吞咽困难、消化不良、痔疮、脱水、关节痛、肌肉痉挛等。

注意事项

• 可致胃肠穿孔及瘘管形成，有此风险的患者需密切关注。

• 可致严重和致命性的出血，近期有出血或咯血病史的患者禁用。

• 可增加血栓事件的发生率，发生急性心肌梗死或其他临床明显的动脉血栓并发症，应停止使用。

• 有报道可致伤口并发症，择期手术前至少 28 天停止治疗，术后伤口愈合后恢复治疗。

禁忌

• 对卡博替尼或其任何成分过敏的患者禁用。

• 怀孕和哺乳期妇女禁用。

特殊人群用药

• 儿童：卡博替尼在儿童中的安全性和有效性尚未确立，不推荐在 18 岁以下的儿童中使用。

• 肝肾功能不全者：在肝功能损害患者中需要特别小心使用，部分肝功能不全患者需减少剂量。

药物相互作用

• 避免同时服用强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等），如需合用，应降低本品剂量 40mg。

• 如有替代方法，避免同时使用强效 CYP3A4 诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平等），如需合用，应增加本品剂量 40mg。

总结

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在多种癌症治疗中发挥着重要作用，但使用时需要严格遵循医嘱，密切关注不良反应和注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。

常见问题

• 卡博替尼国内上市了吗：卡博替尼在国内还没有正式上市3。

• 卡博替尼医保能报销吗：由于未在国内上市，所以不存在医保报销问题。

• 使用卡博替尼期间可以饮酒吗：一般不建议饮酒，饮酒可能会加重肝脏负担，增加药物不良反应的风险，同时也可能影响药物的疗效。具体可咨询医生。