普纳替尼

普纳替尼的说明书内容：

基本信息

• 通用名称：普纳替尼

• 商品名称：Iclusig

• 英文名称：Ponatinib

• 剂型和规格：薄膜包衣片剂，有 10 毫克、15 毫克、30 毫克、45 毫克四种规格

作用机制

普纳替尼是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），通过抑制 BCR-ABL 融合蛋白的活性，阻断异常细胞增殖和生存所需的信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。还能抑制 VEGFR、PDGFR、FGFR 等多种激酶的活性，具有多靶点的抑制作用2。

适应症

• 用于治疗慢性相、加速相或母细胞相慢性粒细胞白血病（CML）成年患者，且患者对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受。

• 用于治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）患者。

用法用量

• 初始剂量：一般为 45mg 口服，每天 1 次，有或无食物均可。对于伴有危险因素的患者，如老年患者或者有肝肾功能障碍等，30mg 开始的初始剂量可能更安全有效。

• 服用方法：整片吞服，切勿压碎、折断、切割或咀嚼片剂。若不慎漏服一天，无需过量服用以弥补，在第二天常规时间服用下一剂药即可。

特殊人群用药

• 妊娠期：孕妇使用可能对胎儿构成伤害风险，孕期应避免使用。

• 哺乳期：建议女性患者在接受普纳替尼治疗期间及停药后至少一周内，避免母乳喂养。

• 具有生殖潜力的男性和女性：有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少三周内，应采取可靠避孕措施。

• 儿童：普纳替尼在儿童患者中的治疗效果尚待进一步研究。

• 老年用药：老年群体疗效反应率较低，不良反应发生率较高，用药时需充分考虑肝肾功能等情况，必要时调整剂量。

• 肝功能损害：轻度肝功能受损的新诊断 Ph+ALL 患者可能无需特别调整剂量，中度或重度肝功能受损患者使用时需格外谨慎。

药物相互作用

• 强效 CYP3A 抑制剂：可使普纳替尼血浆浓度升高，增加不良反应风险，尽量避免联合使用，如需联合应调整普纳替尼剂量并密切监测。

• 强效 CYP3A 诱导剂：能使普纳替尼血浆浓度降低，减弱疗效，尽量避免联合使用，若必须使用需权衡利弊并密切监测疗效。

不良反应1

• 常见非血液学不良反应：高血压、皮疹、腹痛、疲乏、头痛、干皮肤、便秘、关节痛、恶心和发热等。

• 血液学不良反应：血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少等。

• 严重副作用：静脉血栓栓塞、心力衰竭、肝毒性、肝功能衰竭以及动脉闭塞，包括致命性心肌梗死、中风等。

注意事项1

• 有引起致命性血凝块和严重血管狭窄的风险，高血压患者应控制血压，出现血凝块阻塞动脉或静脉体征时，应立即停药。

• 治疗期间要密切关注身体状况，定期进行血液检查、心电图等检查和监测，以便及时发现并处理可能出现的副作用。

贮存方法

• 应储存在 20°C 至 25°C 的室温环境下，避免暴露在极端温度环境中。

• 放在儿童拿不到的地方。

结论总结

普纳替尼是一种重要的治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病等的药物，能为对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的患者提供有效治疗，但因其副作用和药物相互作用等问题，使用时必须严格遵循医嘱，密切监测身体状况。

常见问题

• 普纳替尼可以和其他抗癌药物一起使用吗：普纳替尼可能与某些药物发生相互作用，是否能与其他抗癌药物一起使用，需要医生根据具体药物和患者情况进行评估。

• 服用普纳替尼期间饮食有什么禁忌：服药期间应避免同时服用葡萄柚及其制品，因为可能影响药物代谢。饮食总体宜清淡易消化，避免辛辣、生冷、油腻食物。

• 普纳替尼的治疗效果能持续多久：普纳替尼的治疗效果持续时间因人而异，取决于患者的病情、身体状况等多种因素，具体需咨询医生。