恩西地平

恩西地平的说明书：

基本信息

• 通用名称：恩西地平

• 商品名称：Idhifa、LuciEna

• 英文名称：Enasidenib

• 剂型：片剂

• 规格：50mg、100mg

适应证

适用于治疗经 FDA 批准的检测发现存在异柠檬酸脱氢酶 - 2（IDH2）突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。

用法用量

• 推荐剂量：100mg，每日口服一次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗 6 个月，以留出临床反应的时间。

• 服用方式：整片吞下，不要咀嚼、分裂或压碎恩西地平片剂。每天大约同一时间口服恩西地平片。如果使用一剂恩西地平后呕吐、漏服或未在正常时间服用，应在同一天尽快给药，并在第二天恢复正常用药计划。

不良反应

• 发生率＞10%：

• 内分泌和代谢：血清钙降低（74%），血清钾减少（41%）

• 胃肠道：恶心（50%）、腹泻（43%）、食欲下降（34%）、呕吐（34%）、食欲不振（12%）

• 血液和肿瘤：磷水平异常（27%；≥3 级：8%；降低）、分化综合征（14%）、白细胞增多（12%；≥3 级：6%；非传染性）

• 肝脏：血清胆红素升高（81%）

• 发生率 1%-10%：

• 血液和肿瘤：肿瘤溶解综合征（6%）

• 呼吸系统：急性呼吸窘迫（≤10%），肺水肿（≤10%）

禁忌证

怀孕或哺乳期女性不应服用。

注意事项

• 胚胎胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用恩西地平治疗期间以及最后一次给药后至少 2 个月内使用有效的避孕方法。

• 胆红素升高：可能通过抑制 UGT1A1 干扰胆红素代谢。

• 非感染性白细胞增多：可以诱导骨髓增生，导致白细胞计数快速增加。

• 肿瘤溶解综合征：可以诱导髓样增殖，导致肿瘤细胞迅速减少，有 TLS 风险。

• 药物相互作用：不建议与某些 CYP1A2 底物、CYP2C19 底物、CYP3A 底物、OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物以及某些 p 糖蛋白（P-gp）底物共同给药。

特殊人群用药

• 孕妇：可致胚胎胎儿伤害，孕妇禁用。

• 哺乳期妇女：建议在使用恩西地平治疗期间和最后一次给药后 2 个月内不要母乳喂养。

• 儿童患者：安全性和有效性尚未确定。

• 老年患者：在 65 岁及以上的患者和年轻患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异。

贮藏

储存在 20°C-25°C；允许偏差在 15°C-30°C 之间，把瓶子盖紧，储存和分配在原瓶（与干燥剂罐），以防止受潮。