奎扎替尼

奎扎替尼的说明书：

基本信息

• 商品名称：VANFLYTA

• 通用名称：奎扎替尼

• 英文名称：Quizartinib

• 剂型：片剂

• 规格：17.7mg、26.5mg

• 生产厂家：Daiichi Sankyo, Inc

适应证

与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固治疗联合使用，以及作为巩固化疗后的维持单药治疗，用于治疗经 FDA 批准的试验检测为 FLT3 内部串联重复（ITD）阳性的新诊断急性髓细胞白血病（AML）成年患者。不适用于异基因造血干细胞移植（HSCT）后的维持单药治疗。

用法用量

• 诱导：“7+3” 方案中，第 8-21 天每天一次 35.4mg 口服，同时第 1 至 7 天使用阿糖胞苷（100 或 200mg/m²/ 天），第 1 至 3 天加柔红霉素（60mg/m²/ 天）或伊达比星（12mg/m²/ 天），可选第二次诱导的第 8-21 或 6-19 天（“7+3” 或 “5+2”）。

• 巩固治疗：第 6-19 天每天口服一次 35.4mg，搭配高剂量阿糖胞苷（第 1、3 和 5 天每 12 小时 1.5 至 3g/m²），最多 4 个周期。

• 维持：第 1 至 14 天口服 26.5mg，每日一次，此后每日口服 53mg，最多 36 个 28 天周期。

不良反应

最常见（>20%）的不良反应，包括实验室异常，有淋巴细胞减少、钾降低、白蛋白降低、磷降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙降低、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐和上呼吸道感染。

禁忌证

严重低钾血症、严重低镁血症、长 QT 综合征或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者禁用。

注意事项

• QT 间期延长等风险：可延长 QT 间期，有尖端扭转型室性心动过速和心脏骤停风险，需监测心电图和血清电解质水平，酌情调整剂量或停药。

• 胚胎 - 胎儿毒性：可导致胎儿伤害，有生育能力的女性及有生育能力女性伴侣的男性应采取有效避孕措施。

药物相互作用

• 强效 CYP3A 抑制剂：与之合用需降低奎扎替尼剂量。

• 强效或中效 CYP3A 诱导剂：避免同时使用。

特殊人群用药

• 哺乳期：建议不要母乳喂养。

• 儿童：安全性和有效性尚未确定。

• 老年人：未观察到 65 岁及以上患者与年轻成年患者在安全性或疗效方面的总体差异。

• 肾脏损伤：轻度至中度肾功能损害（CLcr 30 至 89ml / 分钟）的患者不建议调整剂量，严重肾功能损害（CLcr<30ml/min）的患者尚未研究。

• 肝脏损伤：轻度或中度肝功能损害的患者不建议调整剂量，严重肝功能损害的患者尚未研究。

贮藏

储存温度为 20℃至 25℃（68℉至 77℉），允许在 15℃至 30℃（59℉至 86℉）之间进行短途运输，防止受潮。